大蒜素
抗癌新秀
allicinvscancer
大蒜想必我们都不陌生,有人爱,有人恨。其独特药用和保健功能源于其化学成分。大蒜的主要生物活性物质为有机硫化物,多达30多种。大蒜的功能成分可分为两大类,一类是挥发性化合物,另一类是非挥发性化合物。此外,大蒜中的蛋白质、氨基酸、VA、VB、VC、VE、脂肪酸、生物素、烟碱酸以及硒、锗等稀有金属元素化合物等也有明显的药理活性。
什么是大蒜素(allicin)呢?
大蒜素(allicin)是以大蒜鳞茎为原料提取的生物活性成分的总称。作为多种烯丙基有机硫化物复合体,大蒜素的主要成分包括20%~50%二烯丙基二硫化物(DADS,也称大蒜辣素)和50%~80%二烯丙基三硫化物(DATS,也称大蒜新素)。目前的医学研究显示,大蒜素中的有机硫化合物具有明显抑制肿瘤的发展,杀伤肿瘤细胞的作用。
葱属植物中活性OSCs的化学结构:
二烯丙基硫醚(DAS)
二烯丙基二硫醚(DADS)
二烯丙基三硫醚(DATS)
二烯丙基四硫醚(DATTS)
烯丙基硫醇(AMS)
甲基烯丙基三硫醚(MATS)
二甲基三硫醚(DMTS)
大蒜OSCs是怎样进行抗癌的呢?
如图为大蒜衍生OSCs的抗癌作用机制的一个模型。
高反应性半胱氨酸可破坏微管蛋白的构象;
这反过来又影响了MT网络,导致MT混乱,随后的有丝分裂早期细胞周期停滞;
OSCs作为一个小硫醇池,与微管蛋白上的细胞内硫醇基团触发硫醇-二硫交换反应,导致OSCs与微管蛋白共价结合;
最后能通过线粒体途径促进有丝分裂停止,从而触发细胞凋亡,其特征是在Bax之前,Bak的早期激活。
大蒜素作为一种纯天然药物,与其他化疗药比较,具有对人毒性小、体内无残留、不易产生耐药性的优势。但随着大蒜素抗癌作用研究日趋成熟和深入,大蒜素制剂稳定性研究以及在癌变模型中对整体动物的生物学作用是尚待研究的重点,这对更好发挥大蒜素抗肿瘤功效具有重要意义。
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